DOTMA誕生于1987年,由Felgner等人合成出來并應(yīng)用于DNA的遞送。研究發(fā)現(xiàn),DOTMA制備的單室脂質(zhì)體可高xiao包載DNA和RNA段,并且能夠很好的被細(xì)胞攝取進(jìn)而表達(dá)目標(biāo)基因,細(xì)胞水平上的轉(zhuǎn)染效率較DOTAP高10倍。
相較于DOTAP、DC-CHOL、DODMA等,DOTMA在擁有更高轉(zhuǎn)染效率的同時(shí)細(xì)胞毒性也更小,因此在藥用陽離子脂質(zhì)體開發(fā)中的研究也越來越多。
DOTMA分子結(jié)構(gòu)上具有“較大尾扇,較小頭部”的特性,在脂質(zhì)體微觀形態(tài)、體內(nèi)穩(wěn)定性以及與細(xì)胞膜相作用等方面較DC-CHOL、DOEPC等更好。
DOTMA優(yōu)點(diǎn):
· 對(duì)核酸包載效率高,RNA/DOTMA脂質(zhì)復(fù)合物中RNA包封率可達(dá)100%;
· 基因轉(zhuǎn)染效率高,某些細(xì)胞上能高出DOTAPchu方10倍多;
· 細(xì)胞毒性較小,安全性好;
· 可GMP大規(guī)模生產(chǎn)。
DOTMA缺點(diǎn):
· 價(jià)格較高;
· 轉(zhuǎn)染效率不如DLin-MC3-DMA等可電離陽離子脂質(zhì);
· 目前仍處于實(shí)驗(yàn)室研究階段
通用名稱:DOTMA
中文名稱:二油酰丙基氯化*銨
化學(xué)名稱:1,2-雙十八烯氧基-3-甲基銨丙烷 (氯鹽)
CAS號(hào):104872-42-6
性狀:白色固體
分子量:670.575
熔點(diǎn):35~38℃
保存條件:-20℃
注意事項(xiàng):避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸
應(yīng)用:陽離子脂質(zhì)體
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